患者:64岁,男性。2年前开始使用毛果芸香碱滴眼剂和噻吗洛尔滴眼剂治疗青光眼。1年前,发现稳定性心绞痛,口服维拉帕米(mg/天)。住院测定眼压,当时出现心动过缓(36次/分)。将维拉帕米替换为硝苯地平后,48小时内心动过缓消失(78次/分)。
分析:
噻吗洛尔滴眼剂被吸收到全身,抑制心脏功能。噻吗洛尔为一非选择性β受体阻断剂,阻断β1受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,引起心动过缓和充血性心力衰竭。还可阻断β2受体,使支气管平滑肌收缩,引起支气管哮喘。噻吗洛尔滴眼剂虽是局部用药,但可以通过鼻泪管到达鼻咽腔黏膜,被吸收到全身,出现不良反应。
研究表明,尽管噻吗洛尔滴眼剂滴眼后(两眼各1滴),血药浓度只有口服时的1/10,但与β1受体的结合率为60%、β2受体的最大结合率为80%,噻吗洛尔滴眼剂与口服制剂一样,具有全身的β受体阻断作用。
维拉帕米为钙离子拮抗剂,强烈抑制房室传导和心肌收缩,松弛平滑肌。维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。但在严重左室功能不全的病人,或服用β-受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。
维拉帕米与噻吗洛尔合并使用时,增强心功能抑制,容易出现心衰、心动过缓、过度的血压下降。此外,维拉帕米可升高β受体阻断药的血药浓度。
为了减少噻吗洛尔滴眼剂的全身吸收,因指导患者,1次1滴,滴眼后,按压泪囊部位。按压5分钟后的血药浓度减少,闭眼5分钟也同样程度减少血药浓度。
β受体阻断药与维拉帕米合用时,要避免用于有房室传导阻滞、左心室功能低下等的患者,要经常进行心功能检查(心电图、血压等)。
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