高血压药物中枢性降压药

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根据中枢性降压药在体内的药代动力学和药效动力学特点分类如下（1）第一代中枢性降压药（非选择性）：作用于α肾上腺素能受体，以可乐定为例，主要用于治疗中、重度高血压，生物利用率低，40%～60%以原药形式通过尿液排泄。（2）第二代中枢性降压药（选择性）：作用于I1-咪唑啉受体，以利美尼定为例，近来发现其对I1受体的选择性较α2受体高2.5倍。适应证（1）第一代中枢性降压药（如可乐定）：很少作为一线用药，通常与其他降压药物联用。主要用于中、重度高血压患者，也用于偏头痛、严重痛经、绝经后高血压及青光眼患者，亦可用于高血压急症以及戒绝阿片瘾时的快速戒除。目前，国内有可乐定透皮贴片用于治疗儿童注意缺陷多动障碍。（2）第二代中枢性降压药（如利美尼定）：与其他药物联用作为一线降压药物，也可用于治疗难治性高血压。该药对心脏血流动力学的影响较小，可用于缓解吗啡成瘾后的戒断症状。不良反应（1）第一代中枢性降压药主要作用于α2肾上腺素能受体如甲基多巴，常见不良反应包括：①水钠潴留所致的下肢水肿、乏力、口干、头痛，以初始或增量时明显，临床相对多见；②药物热、嗜酸性细胞增多、肝功能异常，可能属免疫性或过敏性；精神改变如抑郁、焦虑、梦呓、失眠等，性功能减退、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等；③其他：包括肝损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。（2）第二代中枢性降压药主要选择性作用于I1-咪唑啉受体，避免了兴奋α肾上腺素能受体引起的不良反应，因此不良反应少而轻微，偶有口干、乏力、胃痛、心悸、头晕、失眠等，极少产生胃肠道不适，个别患者出现皮肤过敏反应。

参考资料：高血压合理用药指南（第2版）

编辑：水墨

校对：Mei蒙

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