每天学西药枸橼酸西地那非片

西地那非最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，作为一个心血管药物，西地那非的表现是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药物。年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后，研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究，并于年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。

西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，台湾和香港注册名威而钢）广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。

通用名称：

枸橼酸西地那非片

汉语拼音：

JuYuanSuanXiDiNaFeiPian

英文名称：

SildenafilCitrateTablets

成份：

本品主要成分为：枸橼酸西地那非。

剂型：

片剂

形状：

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

功能主治：

治疗勃起功能障碍（ED）。

规格/中西药品：

50mg(C28H38N6O11S)

用法用量：

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克，每日最多服用1次。

不良反应：

头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。不具有成瘾性、不会产生药物依赖。

禁忌：

目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：

1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。

2.静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压/mmHg以上）的患者。

3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。

4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。

5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。

注意事项：

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。

以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。

其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。

在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。

如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

“伟哥”给千万ED患者带来了福音，但美国食品及药物管理局提出警告，请医生开具“伟哥”给某些男士时务必谨慎。“伟哥”也存在种种副作用。

1、头痛。临床试验中发现，约有1%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大愈烈。

2、眼花。约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。

3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。

5、血压降低。伟哥可引起血压降低，而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压，故伟哥与这些药混用时血压会大大降低，有时可能危及生命。

7、青光眼。眼科专家警告，服用伟哥可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，有3%～5%的人可能出现急性青光眼，可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来视力。

8、暂时性耳聋。FDA报道，伟哥可致聋，约1/3为暂时性耳聋。

9、加重睡眠呼吸暂停。梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷，阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。

药物相互作用：

其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素PA4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P抑制剂）mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。

单剂西地那非mg与细胞色素PA4的特异性抑制剂红霉素（mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高%；

单剂西地那非mg与另一种CYPA4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（mg，一日三次），则后者的Cmax提高%，AUC增加%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYPA4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYPA4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。

药理毒理：

本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。

药代动力学：

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P同功酶3A4（CYPA4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P（CYP）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。

西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）～ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。

口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：

西地那非不适用于妇女。

儿童用药：

西地那非不适用于新生儿、儿童。

老年患者用药：

健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

药物过量：

当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

贮藏：

遮光，密封保存。

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